Options
速效性Sildenafil之舌下藥物傳輸系統發展研究
Other Title
Development of Sildenafil for Rapid-Onset Sublingual Drug Delivery System
Type
thesis
Date Issued
2010-07-21
Author(s)
周柏宇
Advisor
何秀娥
Subjects
系所名稱：藥學研究所
Description
學位別：碩士
語文別：中文
指導教授：何秀娥
共同指導教授：
口試委員：蔡義弘;林山陽;許明照
中文關鍵字：舌下吸收;速效性;威爾剛
語文別：中文
指導教授：何秀娥
共同指導教授：
口試委員：蔡義弘;林山陽;許明照
中文關鍵字：舌下吸收;速效性;威爾剛
Abstract
口服威而剛錠劑是在勃起功能障礙治療上，最為廣泛使用的藥物；然而，其仍存在著必須於需求前一小時服用，以及其較低的生體可用率的缺點。舌下路徑給藥方法提供快速吸收、高生體可用率及快速的藥效作用，因此本研究將藉由這些優點，發展sildenafil的舌下噴劑及舌下錠劑劑型。
本研究所用的Sildenafil舌下噴劑，其溶媒載體系統分別為油酸、丙烯乙二醇及微乳劑 (微乳劑由油相-油酸、界面活性劑¬-聚山梨醇酯80、輔助界面活性劑-聚乙二醇600或丙烯乙二醇組成)。 將所製備的舌下噴劑投與動物進行體內研究。實驗結果顯示，以0.53毫克劑量的sildenafil於丙烯乙二醇的舌下噴劑作用最為迅速，開始作用時間為1.33±0.57分鐘且藥效時間能達1.5小時。
Sildenafil 舌下錠劑的製備是先將上述sildenafil的舌下噴劑溶媒載體系統吸附於不同吸附劑 (FLORITE® R、Neusilin®US2、AEROSIL®200、SYLOID®244 FP及 AEROPERL® 300/30) 而成固態顆粒，再與結合劑 (EMDEX® 或Cyclocel® ) 及崩散劑 (Ac-Di-Sol ® 或 Kollidon®CL) 所搭配而成。先進行測量各種吸附劑吸附溶媒系統後的粉末流動性，再對錠劑溶離率、硬度及崩散時間進行評估；最後，將不同處方組成的舌下錠劑，投予動物進行體內動力學研究。其體內研究得知，sildenafil於丙烯乙二醇中，與吸附劑FLORITE® R進行1:1重量比例吸附，再與結合劑- Cyclocel®及崩散劑- Ac-Di-Sol ®所製備出的舌下錠劑，於0.52毫克劑量下，開始作用時間最快為1.94±0.41分鐘並藥效時間能達1小時。
本研究所用的Sildenafil舌下噴劑，其溶媒載體系統分別為油酸、丙烯乙二醇及微乳劑 (微乳劑由油相-油酸、界面活性劑¬-聚山梨醇酯80、輔助界面活性劑-聚乙二醇600或丙烯乙二醇組成)。 將所製備的舌下噴劑投與動物進行體內研究。實驗結果顯示，以0.53毫克劑量的sildenafil於丙烯乙二醇的舌下噴劑作用最為迅速，開始作用時間為1.33±0.57分鐘且藥效時間能達1.5小時。
Sildenafil 舌下錠劑的製備是先將上述sildenafil的舌下噴劑溶媒載體系統吸附於不同吸附劑 (FLORITE® R、Neusilin®US2、AEROSIL®200、SYLOID®244 FP及 AEROPERL® 300/30) 而成固態顆粒，再與結合劑 (EMDEX® 或Cyclocel® ) 及崩散劑 (Ac-Di-Sol ® 或 Kollidon®CL) 所搭配而成。先進行測量各種吸附劑吸附溶媒系統後的粉末流動性，再對錠劑溶離率、硬度及崩散時間進行評估；最後，將不同處方組成的舌下錠劑，投予動物進行體內動力學研究。其體內研究得知，sildenafil於丙烯乙二醇中，與吸附劑FLORITE® R進行1:1重量比例吸附，再與結合劑- Cyclocel®及崩散劑- Ac-Di-Sol ®所製備出的舌下錠劑，於0.52毫克劑量下，開始作用時間最快為1.94±0.41分鐘並藥效時間能達1小時。