合成吲哚苯甲醯胺基化合物作為抗癌試劑

現今社會中，全球十大死因包括心血管疾病，糖尿病和癌症等常見疾病。全球有七分之一死因源自於癌症。事實上，癌症比愛滋病，結核病和瘧疾等疾病造成更多病人的死亡。
在所有癌症治療方法中，化療是多種多樣化、應用範圍廣、治療多種癌症的常見治療策略。然而，化學療法的毒性和越來越多的癌症耐受性促使科學家們進一步探索更有效的解決方案，以解決病人與醫生們急迫的需求。因此，研究人員和科學家正傾向於研究新型態的治療策略，
並以標靶治療為研究重心。
科學家們已認識到組蛋白的乙醯化在調節基因表達中發揮的關鍵作用，且組蛋白去乙醯酶（histone deacetylase, HDAC）的抑制作用是癌症治療有希望的標靶。因此，本篇論文將著重在研究開發新型小分子靶向藥物HDAC抑制劑，其中，14個化合物被合成且評估測量了其中一些化合物的抗癌活性。
簡而言之，化合物9a為其中最有效的一個，對肺腺癌細胞株A549與結腸癌細胞株HCT116的抑制活性分別為0.23±0.02μM、0.18±0.01μM (GI50)。關於藥效基團苯甲醯胺部分的結構修飾，與磺醯胺鍵結存在與否的影響，結構與活性關係研究中顯示，在主結構吲哚上的推電子機團、和介於主結構吲哚與鋅離子結合域之間的雙鍵都可能降低抗腫瘤活性。此外，磺醯胺官能基團可能是增加活性的關鍵部分。因此，這些結果可能有利於研究者相關抗癌領域的進一步研究。