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富馬酸喹硫平緩釋錠之開發與特性解析
Other Title
Development and Characterization of Quetiapine Fumarate Extended–Release Tablets
Type
thesis
Date Issued
2017-01-16
Author(s)
王信翔
Advisor
何秀娥
Subjects
系所名稱：生技製藥產業碩士專班
Description
學位別：碩士
語文別：中文
指導教授：何秀娥
口試委員：林山陽;許明照
中文關鍵字：精神分裂症;非典型抗精神病藥;富馬酸喹硫平;緩釋錠
英文關鍵字：Schizophrenia;Atypical antipsychotic drugs;Quetiapine Fumarate;Extended-release tablets
語文別：中文
指導教授：何秀娥
口試委員：林山陽;許明照
中文關鍵字：精神分裂症;非典型抗精神病藥;富馬酸喹硫平;緩釋錠
英文關鍵字：Schizophrenia;Atypical antipsychotic drugs;Quetiapine Fumarate;Extended-release tablets
Abstract
富馬酸喹硫平 (quetiapine fumarate, QF) 用於治療精神分裂症和雙極性疾患，為非典型抗精神病藥或稱第二代抗精神病藥，其錐體外徑症候群 (extra-pyramidal symptoms, EPS) 的發生率較低。但普通膜衣錠每日需給藥二至三次，易造成血中藥物濃度的波動並增加不良反應的發生，因此本實驗以親水性間質系統，開發每日服用一次的富馬酸喹硫平緩釋錠。
本研究探討配方變因包括檸檬酸鈉 (sodium citrate) 含量、羥丙基甲纖維素 (hydroxypropyl methylcellulose, HPMC)不同比例及黏度之組合及膜衣材料 (Opadry®) 對藥物溶離試驗的影響，其實驗條件為在檸檬酸鹽緩衝液 (pH 4.8) 中溶離試驗5小時，之後5～24小時在磷酸鹽緩衝液 (pH 6.6) 中進行溶離試驗，同時對錠片進行重量、硬度、脆度和厚度等物理特性測定，之後將最適化配方與市售藥品Seroquel XR®進行生體相等性試驗。
結果顯示最適化配方R7F，含10% 檸檬酸鈉、10% HPMC K15M、10% HPMC K100 LV和3% Opadry®膜衣材料，與市售藥品Seroquel XR®相比，具有相似的溶離率曲線，其相似性因子 (f2) 和差異因子 (f1) 值分別為69和7，符合一級動力學模式(first order kinetics)和非費克藥物傳輸(non-Fickian transport)。
本研究探討配方變因包括檸檬酸鈉 (sodium citrate) 含量、羥丙基甲纖維素 (hydroxypropyl methylcellulose, HPMC)不同比例及黏度之組合及膜衣材料 (Opadry®) 對藥物溶離試驗的影響，其實驗條件為在檸檬酸鹽緩衝液 (pH 4.8) 中溶離試驗5小時，之後5～24小時在磷酸鹽緩衝液 (pH 6.6) 中進行溶離試驗，同時對錠片進行重量、硬度、脆度和厚度等物理特性測定，之後將最適化配方與市售藥品Seroquel XR®進行生體相等性試驗。
結果顯示最適化配方R7F，含10% 檸檬酸鈉、10% HPMC K15M、10% HPMC K100 LV和3% Opadry®膜衣材料，與市售藥品Seroquel XR®相比，具有相似的溶離率曲線，其相似性因子 (f2) 和差異因子 (f1) 值分別為69和7，符合一級動力學模式(first order kinetics)和非費克藥物傳輸(non-Fickian transport)。