口服GC-8 自發性微乳化給藥系統的製備及老鼠體內評估

親脂性的藥物可藉由製備成脂質為基礎的給藥系統，來改善口服吸收的情形。微乳劑是澄明、安定且單向的混合液，由油、水及界面活性劑組成，通常還會加入輔助界面活性劑。此劑型具有保護藥物安
定、增加藥物溶解度及提高口服生體可用率。
自發性微乳化給藥系統(SMEDDS)是含油、界面活性劑、輔助界面活性劑及藥物的前微乳劑，口服給予後會經由胃腸道的蠕動與胃腸
道中的液體形成水包油的微乳化劑。
本實驗的模式藥物GC-8 是萃取自亞洲南方Garcinia hanburyi Hook. f.中藤黃樹脂的混合物。Gambogic acid（GA）為其中的一種成分，已經在文獻中被證實對不同的癌細胞有強力的細胞毒性及強力的細胞凋零誘導劑。然而GC-8 的溶解度很差，口服生體可用率也很低。
本實驗主要的目的是將GC-8 製備成自發性微乳化給藥系統（SMEDDS）以增加其口服生體可用率。測定GC-8 在不同溶媒中的
溶解度，製作三相圖來評估SMEDDS 的範圍。另外，進行體內動物
試驗用來評估GC-8 的藥物動力學。
篩選出的理想處方（GC-8-SMEDDS）組成包括Capryol PGMC(35
%), TPGS(30 %)及Trancutol(25 %)。其處方使GC-8 的溶解度明顯的
由2.18±0.39 μg/mL 提升至41.96±1.92 mg/mL。動物體內試驗中，
GC-8-SMEDDS 的藥物口服吸收程度明顯的比GC-8 懸浮劑型還要高，
由此看來將GC-8 製備成SMEDDS 可以改善其生體可用率。