金剛纂之抗癌及抗發炎活性成分研究

金剛纂（火巷，Euphorbia neriifolia Linn) 廣泛分佈於亞洲，在民間醫學中常用於治療與炎症、糖尿病和癌症等等相關的疾病。從金剛纂莖的乙醇萃取二氯甲烷層中分離出十四個未曾報告過6/6/6/5四環三萜化合物，包括十二個大戟烷型（Euphane type）四環三萜化合物Neritriterpenols A-B、Neritriterpenols D-H和Neritriterpenols J-N等，以及兩個甘遂烷型(Tirucallane type)四環三萜化合物Neritriterpenol C和 Neritriterpenol I，另外從乙酸乙酯層中首次分離出三個已知的甲基鞣花酸衍生物：分別為3,3',4-tri-O-methyl-4'-O-rutinosyl ellagic acid、3,3'-di-O-methylellagic acid、和 3,3',4'-tri-O-methyl ellagicacid。使用 MTT測定，結果表明，在甲基鞣花酸衍生物處理48小時後對A549和MCF-7細胞顯示出更有效的抑制作用。此外，3,3',4'-tri-O-methylellagic acid對A549 和MCF-7細胞顯示隨劑量增加導致晚期細胞凋亡更顯著分別為97%與93%。結果指出Neritriterpenols A-G三萜類化合物在人類肺癌、結腸腺癌、乳腺癌和肝細胞癌中具有抗癌活性。初步SAR研究表明甘遂 烷型和大戟烷型三萜類化合物在C17的側鏈上含有雙鍵或不飽和基團，會促進生物活性和加強抗癌效用。透過測量 Neritriterpenols H-N 對IL-6和TNF-α抗炎活性的抑制作用。有趣的是，Neritriterpenol H 與 Neritriterpenols J-N 對LPS誘導的IL-6表現出選擇抑制作用，Neritriterpenol I 表現出對IL-6和TNF-α抑制作用。顯示金剛纂的萃取物，具有抗發炎活性以及抑制癌症細胞株A549、MCF-7和Hep G2細胞生長及造成細胞凋亡，並通過Caspase實驗，會經由caspase-9誘導的粒線體裂變參與細胞凋亡機轉，可有效的抑制腫瘤生長並能誘導細胞株造成的凋亡現象，以達到調節保護功能。