ent-Kaurene衍生物之合成與活性評估

中文摘要
Stevioside為天然的甜味劑，可由菊糖(Stevia rebaudiana Bertoni Bertoni)的葉子萃取而得。Stevioside具有降血壓、降血糖、抗發炎、抗癌及免疫調節等功能。就化學觀點及藥物發現，stevioside及其相關化合物具有高度的研究價值。Steviol及isosteviol皆為由stevioside衍生而得的四環雙萜化合物，具有多種生物活性，然而結構骨架卻不相同。Steviol為ent-kaurene雙萜，而isosteviol則是ent-beyerane雙萜。過去本實驗室以isosteviol為起始物，合成C4-amide及C4-ureido的衍生物，部分合成的衍生物具有抗B肝病毒的活性。由於steviol與isosteviol結構類似，以及為繼續尋找具新標的及作用機轉的抗B型肝炎病毒的化合物，許多具不同官能基取代於steviol C-4羧基的衍生物已被合成，所得化合物皆經由核磁共振光譜及高解析質譜鑑定其結構。初步抗B肝病毒活性測試發現，化合物 5具有比對照化合物lamivudine好的抑制病毒DNA 複製的活性；而化合物20、31、33和34亦具不錯的抑制病毒DNA 複製的活性，但比對照化合物lamivudine弱。