高分子薄膜力學特性的評估以製備GABA多單元遞送系統

失眠的症狀包括難以入睡、夜間多次醒來、躺下後無法入睡、早上醒來後無法再入睡、即使感到疲倦也難以在白天小睡，感到疲倦和煩躁，並因疲勞而難以集中注意力。若失眠症狀持續時間少於3個月，則稱為短期失眠；若持續3個月或更長時間，則稱為慢性失眠。
GABA代表γ-氨基丁酸，是中樞神經系統中的一種神經遞質，可以抑制或減慢神經細胞的活動。它在調節大腦活動中扮演著關鍵角色，參與各種生理和心理過程，包括放鬆、睡眠和減少焦慮。GABA也可用作膳食補充劑，在臨床上也被研究用於促進放鬆和緩解壓力。
我們的研究旨在開發和評估一種多單元給藥系統，利用流動床包衣技術生產GABA緩釋圓粒，以在治療失眠症方面擁有更廣泛的應用。本研究選用了三種常見的緩釋膜衣材料(Eudragit® RS 30D、Eudragit® NE 30D、Kollicoat® SR 30D)，並結合兩種水溶性增塑劑(檸檬酸三乙酯、丙二醇)對緩釋膜衣的物理性質進行了分析。使用動態機械分析儀對聚合物薄膜進行了乾燥和潮濕狀態下的測試。最終，結果顯示在不與GABA相互作用的情況下，Kollicoat® SR 30D併用TEC作為增塑劑具有最佳的彈性和韌性。在溶離率研究中，GABA-SR圓粒在40%包衣增重且使用TEC 10%作為塑化劑的條件下，呈現出持續8小時並釋放出85%藥物的曲線。安定性研究也顯示藥物含量在3個月內保持在90%以上。體內試驗顯示，相較於GABA市售膠囊(THORNE®)，使用GABA-SR圓粒可以提高相對口服生體可用率10倍。
總而言之，我們成功製備了GABA-SR圓粒製劑，展現出極佳的安定性和理想的藥物釋放曲線。